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lysine-specific demethylase 1 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-110277
    S2101

    		Histone Demethylase Cancer
    S2101 是一个赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，其 IC50 值为 0.99 μM， Ki 值为 0.61 μM，Kinact/Ki 值为 4560 M/s。
    S2101
  • HY-160191
    LSD1-IN-30

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-30 (compound 3) 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 的有效抑制剂，IC50 值为 0.291 μM。
    LSD1-IN-30
  • HY-147697
    LSD1-IN-21

    		Histone Demethylase TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    LSD1-IN-21 (化合物 5a) 是一种有效的可透过血脑屏障的 LSD1 (赖氨酸特异性去甲基化酶 -1) 抑制剂，其 IC50 为 0.956 µM。LSD1-IN-21 显著降低促炎细胞因子 TNF-α。LSD1-IN-21 具有良好的抗癌和抗炎活性。
    LSD1-IN-21
  • HY-129388A
    Pulrodemstat

    CC-90011; LSD1-IN-7

    		 Histone Demethylase Cancer
    Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat
  • HY-19612B
    DDP-38003 trihydrochloride

    		Histone Demethylase Cancer
    DDP-38003 trihydrochloride是新颖，有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂，IC50值为84 nM。
    DDP-38003 trihydrochloride
  • HY-129388B
    Pulrodemstat benzenesulfonate
    2 篇文献验证

    CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate

    		 Histone Demethylase Cancer
    CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat benzenesulfonate
  • HY-19612A
    DDP-38003 dihydrochloride

    		Histone Demethylase Cancer
    DDP-38003 dihydrochloride 是具有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂，IC50 值为 84 nM。
    DDP-38003 dihydrochloride
  • HY-141677
    INCB059872

    		Histone Demethylase Cancer
    INCB059872是一种有效、具有口服活性，选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂。INCB059872可用于髓系白血病的研究。
    INCB059872
  • HY-141677A
    INCB059872 dihydrochloride

    		Histone Demethylase Cancer
    INCB059872 dihydrochloride 是一种有效、具有口服活性，选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂。INCB059872 dihydrochloride 可用于髓系白血病的研究。
    INCB059872 dihydrochloride
  • HY-129388
    Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate

    CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate

    		 Histone Demethylase Cancer
    CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate
  • HY-151194
    LSD1/2-IN-4

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1/2-IN-4 是 PCPA 衍生物，是 LSD1 和 LSD2 的抑制剂。LSD1/2-IN-4 对 LSD1 和 LSD2 具有抑制作用，其 Ki 值分别为 0.11 μM 和 130 μM。LSD1/2-IN-4 可用于多种癌症如 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (TALL) 的研究。
    LSD1/2-IN-4
  • HY-122635A
    T-448

    		Histone Demethylase Neurological Disease
    T-448 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50 值为 22 nM。T-448能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
    T-448
  • HY-151191
    LSD1-IN-22

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-22 是一种有效的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，Ki 为 98 nM。LSD1-IN-22 对某些癌细胞具有抗增殖活性。
    LSD1-IN-22
  • HY-115747
    Namoline

    		Histone Demethylase Cancer
    萘莫胺 Namoline，一种 γ-pyrone，是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。
    Namoline
  • HY-12645
    NCL1

    		Histone Demethylase Cancer
    NCL1 是一种基于苯基环丙胺 (PCPA) 的 赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1) 抑制剂。NCL1 对 LSD1 的选择性抑制优于 LSD2，对 LSD1 和 LSD2 的 IC50 值分别为 2.5 μM 和 26 μM。
    NCL1
  • HY-122635
    T-448 free base

    		Histone Demethylase Neurological Disease
    T-448 free base 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50 值为 22 nM。T-448 free base能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
    T-448 free base
  • HY-B1496
    Tranylcypromine hemisulfate
    4 篇文献验证

    SKF 385 hemisulfate

    		 Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    反苯环丙胺半硫酸盐 Tranylcypromine (SKF 385) hemisulfate 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
    Tranylcypromine hemisulfate
  • HY-100860
    LSD1-IN-6

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
    LSD1-IN-6
  • HY-100859
    LSD1-IN-5

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
    LSD1-IN-5
  • HY-17447SA
    Tranylcypromine-d5 hydrochloride

    SKF 385-d5 hydrochloride

    		 Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
    Tranylcypromine-d5 hydrochloride
  • HY-110021
    Fenoldopam hydrochloride

    SKF 82526 hydrochloride

    		 Dopamine Receptor Histone Demethylase Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    非诺多泮盐酸盐 Fenoldopam (SKF 82526) hydrochloride 是一种 D1 受体激动剂和新型的赖氨酸特异性去甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂 (IC50=0.8974 μM)。Fenoldopam hydrochloride 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Fenoldopam hydrochloride
  • HY-151192
    LSD1/2-IN-3

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1/2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂，Ki 为 11 nM，而对 LSD2 的 Ki 值为 7 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达，LSD1/2-IN-3 能够抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
    LSD1/2-IN-3
  • HY-117226A
    GSK 690 Hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Others
    GSK 690 (Hydrochloride) 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 的可逆抑制剂，Kd 值为 9 nM，IC50 值为 37 nM。
    GSK 690 Hydrochloride
  • HY-117226
    GSK 690

    		Histone Demethylase Cancer
    GSK 690 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD 1) 的可逆抑制剂，其Kd 值为 9 nM，IC50 值为 37 nM。
    GSK 690
  • HY-B0735A
    Fenoldopam mesylate
    4 篇文献验证

    Fenoldopam methanesulfonate; SKF-82526 mesylate

    		 Dopamine Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    非诺多泮甲磺酸盐 Fenoldopam mesylate (SKF-82526) 是一种 D1 receptor 激动剂和新型的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂 (IC50=0.8974 μM)。Fenoldopam mesylate 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性，并能诱导细胞凋亡。
    Fenoldopam mesylate
  • HY-110130
    RN-1 dihydrochloride

    		Histone Demethylase Cardiovascular Disease Cancer
    RN-1 dihydrochloride 是一种有效的、可透过血脑屏障、不可逆的、选择性的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 70 nM。RN-1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B，IC50 值分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。
    RN-1 dihydrochloride
  • HY-100546A
    GSK-LSD1 dihydrochloride
    5 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Monoamine Oxidase Cancer
    GSK-LSD1 dihydrochloride 是有效，选择性，不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 16 nM。
    GSK-LSD1 dihydrochloride
  • HY-109169
    Bomedemstat

    IMG-7289

    		 Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
    Bomedemstat
  • HY-109169B
    Bomedemstat hydrochloride

    IMG-7289 hydrochloride

    		 Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
    Bomedemstat hydrochloride
  • HY-109169C
    Bomedemstat dihydrochloride

    IMG-7289 dihydrochloride

    		 Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
    Bomedemstat dihydrochloride
  • HY-160183
    LSD1-IN-29

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-29 (compound 6) 是一种赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂，IC50值为 19 nM。
    LSD1-IN-29
  • HY-109169A
    Bomedemstat ditosylate

    IMG-7289 ditosylate

    		 Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
    Bomedemstat ditosylate
  • HY-17447A
    Tranylcypromine hydrochloride
    4 篇文献验证

    SKF 385 hydrochloride

    		 Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
    Tranylcypromine hydrochloride
  • HY-18632
    GSK2879552
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    GSK2879552
  • HY-18632A
    GSK2879552 dihydrochloride
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的，不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    GSK2879552 dihydrochloride
  • HY-17447AS
    (1S,2R)-Tranylcypromine-d5 hydrochloride

    (1S,2R)-SKF 385-d5 hydrochloride

    		 Monoamine Oxidase Neurological Disease
    (1S,2R)-Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
    (1S,2R)-Tranylcypromine-d5 hydrochloride
  • HY-136522
    S2116

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
    S2116
  • HY-151190
    cis-4-Br-2,5-F2-PCPA

    S1024

    		 Histone Demethylase Cancer
    cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂，Ki 为 94 nM，而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达，cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平，抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
    cis-4-Br-2,5-F2-PCPA
  • HY-16012
    Domatinostat tosylate
    3 篇文献验证

    4SC-202

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
    Domatinostat tosylate
  • HY-16012A
    Domatinostat
    3 篇文献验证

    4SC-202 free base

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
    Domatinostat
  • HY-136523
    S2157

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
    S2157
  • HY-152032
    LSD1-IN-23

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-23 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 LSD1 的竞争性/非竞争性混合抑制剂。LSD1-IN-23 具有 LSD1 抑制活性，IC50 值为 0.58 μM。LSD1-IN-23 可用于神经母细胞瘤 (NB) 的研究。
    LSD1-IN-23
  • HY-131970
    LSD1/HDAC6-IN-1

    		Histone Demethylase HDAC Cancer
    LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6) 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
    LSD1/HDAC6-IN-1

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